1. 基本信息
英文名称：Cysteine - nonapeptide composed of nine arginine residues，或直接表示为 CRRRRRRRRR，缩写为 CR9
中文名称：半胱氨酸 - 精氨酸九聚体多肽
氨基酸序列：N 端为半胱氨酸（Cys），随后依次连接九个精氨酸（Arg）
单字母序列：CRRRRRRRRR
三字母序列：Cys-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg
分子量：约 1681.51（单个半胱氨酸分子量约 121.16，单个精氨酸平均分子量约 174.20，形成十聚体时脱去 9 个水分子，计算为 121.16 + 174.20×9 - 18×9 = 121.16 + 1567.8 - 162 = 1681.51，实际因精确原子量会略有差异）
分子式：C₆₉H₁₃₃N₃₁O₁₁S（根据半胱氨酸分子式 C₃H₇NO₂S 和精氨酸分子式 C₆H₁₄N₄O₂推导，形成肽键时发生脱水缩合反应）
展开剩余82%等电点：理论上较高，由于大量精氨酸侧链胍基在生理 pH 下带正电荷，预计等电点接近 12（具体需实验测定或专业软件精确计算）
CAS 号：暂未在常见数据库中检索到
供应商：上海楚肽生物科技有限公司
2. 结构信息
在 CRRRRRRRRR/CR9 的结构中，N 端的半胱氨酸（Cys）含有独特的巯基（-SH）官能团，巯基具有较高的化学活性，能够发生多种化学反应。例如，巯基可在氧化条件下与另一巯基形成二硫键（-S-S-），这种共价键的形成可以稳定多肽的空间结构，或使 CR9 与其他含有巯基的分子、蛋白质等通过二硫键相连，实现分子间的交联。此外，巯基还能与金属离子发生配位作用，以及参与亲核取代反应等。
后续连接的九个精氨酸残基赋予多肽强阳离子特性，每个精氨酸的胍基侧链带有正电荷，使得整个多肽带有大量正电荷。这些正电荷不仅增强了多肽的水溶性，还使其能够与带负电荷的生物分子，如核酸、磷脂双分子层等，通过静电相互作用结合 。从空间结构角度，精氨酸较长且灵活的侧链，加上半胱氨酸的存在，使该多肽在溶液中具有一定的柔性，同时其阳离子特性和巯基活性共同影响着多肽的空间构象和分子间相互作用。
3. 作用机理及研究进展
作用机理：CRRRRRRRRR/CR9 兼具细胞穿透能力和巯基相关的特殊功能。一方面，与 R9 类似，凭借其阳离子特性，CR9 能够与细胞膜表面带负电荷的磷脂分子静电结合，通过内吞作用或直接穿透细胞膜的方式进入细胞 ，并且可以携带与之相连的生物分子（如药物、核酸、蛋白质等）一同进入细胞内部。另一方面，其半胱氨酸的巯基可以作为反应位点，与细胞内或细胞表面的其他巯基化合物发生反应，参与细胞内的氧化还原调控过程；也可以通过二硫键与其他含巯基的蛋白质或小分子结合，影响蛋白质的活性和功能，进而参与细胞内的信号传导等生物学过程。此外，利用巯基的反应活性，可将 CR9 与其他功能性分子（如荧光探针、纳米颗粒等）偶联，拓展其在生物医学研究和诊断治疗中的应用。
研究进展：在药物递送领域，科研人员尝试将抗癌药物通过巯基 - 二硫键与 CR9 连接，利用其细胞穿透能力，将药物靶向递送至肿瘤细胞。进入肿瘤细胞后，由于细胞内的还原环境，二硫键断裂，释放出药物，实现药物的可控释放，提高治疗效果 。在生物成像方面，通过巯基与荧光基团偶联，CR9 可作为细胞穿透型荧光探针，用于实时监测细胞内的生理过程 。此外，基于 CR9 的特性，科学家们还在探索其在基因编辑工具递送、蛋白质工程以及组织工程等领域的应用，例如将其与 CRISPR/Cas 系统结合，提高基因编辑系统的细胞递送效率；通过巯基与生物材料表面修饰，改善材料的生物相容性和细胞亲和性 。
4. 溶解保存
CRRRRRRRRR/CR9 由于大量精氨酸带来的强阳离子特性，具有良好的水溶性，可溶解于超纯水、PBS 缓冲液等极性溶剂中 。溶解过程中，适当搅拌或超声处理有助于加速溶解。但需注意其巯基的特殊性质，巯基容易被氧化，在溶解和保存时应避免与强氧化剂接触，可在溶液中添加适量的抗氧化剂（如二硫苏糖醇，DTT）来保护巯基 。保存时，建议将其配制成合适浓度的溶液后，分装保存于 - 20℃或 -80℃的低温环境中，减少多肽降解和巯基氧化的风险，同时避免反复冻融，防止破坏多肽结构和活性。
5. 相关多肽
R9：九个精氨酸组成的多肽，与 CR9 相比，缺少半胱氨酸及其巯基功能 。R9 主要依靠阳离子特性发挥细胞穿透等作用，而 CR9 在此基础上，因巯基的存在具备更多的化学修饰和功能拓展可能性。
CR8：由一个半胱氨酸和八个精氨酸组成，与 CR9 结构类似，区别在于精氨酸数量少一个，这导致其阳离子特性稍弱，电荷密度降低，在与带负电荷分子的结合能力以及细胞穿透效率等方面可能与 CR9 存在差异 。
Cys - K9：由一个半胱氨酸和九个赖氨酸组成，赖氨酸侧链同样带正电荷，与 CR9 有相似的阳离子特性，但赖氨酸和精氨酸的化学结构不同，使得 Cys - K9 与其他分子相互作用的特异性不同于 CR9，尤其在与某些对精氨酸或赖氨酸有特殊识别的蛋白质、核酸等分子结合时表现出差异 。
6. 相关文献
[1] Rothbard JB, et al. Arginine-rich peptides. A new class of membrane-penetrating peptides. J Biol Chem. 2000 Aug 18;275(33):26167 - 73.
[2] Torchilin VP. Cell - penetrating peptides: classification, properties and therapeutic prospects. Adv Drug Deliv Rev. 2011 Feb 11;63(3):131 - 48.
[3] Liu Y, et al. Engineering cell - penetrating peptides for enhanced delivery of therapeutic molecules. Acta Pharm Sin B. 2021 Jul;11(7):1755 - 1770.
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